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氟尿嘧啶

发布日期:2019-10-28 12:58 浏览次数:130

药理作用
5-氟尿嘧啶(FU),也称为5-氟尿嘧啶(5FU),是最常用的抗癌剂之一。
在室温下结晶或白色或白色结晶粉末,pKa = 8。
1,m。
页。
将其稍微溶于水(12mg / ml,25℃)和乙醇中,稍微溶于氯仿和乙醚中,并溶于稀盐酸和氢氧化钠溶液中。
用强碱水解并用盐水稳定。
由于引入高极性氟原子,Fu的酸度是原始尿嘧啶的30倍。
Fu的注入是用氢氧化钠调节至pH9的水溶液,其是光敏的,以在低温下或长时间沉淀晶体。
氟尿嘧啶是一种抗嘧啶抗代谢物,在体内转化为脱氧氟尿苷(FUDR),可抑制胸苷核苷酸合成酶,阻断尿嘧啶脱氧核苷转化为胸苷,后者转化为DNA影响。RNA导致细胞损伤和死亡。
虽然口服给药可能被吸收,但胃肠道的吸收是不完全的,并且门静脉在进入肝脏以减少和削弱其作用时静脉注射更好。
吸收后,全身均匀分布,可通过血脑屏障。静脉注射后30分钟内可以达到脑脊液,并可以维持3小时。
它是双相排斥,α相的半衰期是12-20分钟,β相的半衰期是20小时。
它主要在肝脏代谢,降解为α-氟-β-丙氨酸,氨和尿素,由肾脏排泄,大部分(60%至80%)通过气道降解和排泄。尿液中含有约20%的原始形式的二氧化碳。
各种抗肿瘤药物没有交叉耐药性。
它主要作用于S期,但影响增殖细胞的几个阶段。
氟尿嘧啶是第一种根据某些假设复合的抗代谢药,是临床上最常用的抗肿瘤药物。Duschinsky和Heidelberger是在1957年设计的,用类似的氟原子取代5位的尿嘧啶氢来合成Fu。作为尿嘧啶抗代谢物,以实现选择性的抗癌作用。
它对消化道和其他实体瘤的癌症具有良好的治疗效果,在肿瘤治疗中起着重要作用。
它还用于胃癌,结肠癌,食道癌,直肠癌,肝癌,胰腺癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,脉络细胞癌,头颈部鳞状细胞癌,皮肤癌,膀胱癌,肾癌,肺癌等,效果的程度不同。
该产品还可以通过将其与放射疗法和手术相结合,并将其与丝裂霉素,阿糖胞苷,喜树碱和其他抗肿瘤药物相结合来提高疗效。
与常见的抗癌药物如阿糖胞苷,甲氨蝶呤,胍,环磷酰胺,卡莫司汀没有交叉耐药性。
它还可用于治疗良性前列腺增生,慢性鼻炎和白癜风。